Pharmaceutics:西地那非体外溶解动力学揭示以用于新制剂的开发计划

2022-01-24 02:38:26 来源:
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本研究旨在建立联系一个生理学相关的体外-体内相关(IVIVIVC)建模,解读西地那非的纤出力学。

通过湿法制粒法催化了速释(IR,20 mg)和三种缓释(SR,60 mg)西地那非注射液。采用桨叶法在pH 1.2、4.5和6.8介质里面测定体外纤出度。口服催化的IR和SR给Beagle绵羊(n = 12)后,指标其体内药代力学。

整体而言,SR有效成分里面西地那非在pH数值6.8时凝固不无论如何,而在pH数值1.2和pH数值4.5时没有捕捉到到。相对微生物并用度随着凝固不下的减缓而减缓。此外,在血红蛋白酸度-时间双曲线里面捕捉到到了次生峰,这可能是由于所在位置选择性凝固导致的。因此,建立联系了POP-PK建模,通过分别描绘出凝固和吸收过程,解读出了西地那非的体内凝固可能。最后,建立联系了一个IVIVC,并通过体外和体内凝固不下的相似性来验证。

总之,本方法可主要用途建立联系具有复杂凝固力学的各种药物的IVIVC,以开发计划新的有效成分。

原始原文:

Tae Hwan Kim, Soyoung Shin, et al., Physiologically Relevant In Vitro-In Vivo Correlation (IVIVC) Approach for Sildenafil with Site-Dependent Dissolution. Pharmaceutics. 2019 Jun; 11(6): 251. doi: 10.3390/pharmaceutics11060251

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